Antimicrobial Activities of New Indole Derivatives Containing 1,2,4-Triazole, 1,3,4-Thiadiazole and Carbothioamide


SHIRINZADEH H. , Suzen S., Altanlar N., Westwell A. D.

TURKISH JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, cilt.15, ss.291-297, 2018 (ESCI İndekslerine Giren Dergi) identifier identifier

  • Cilt numarası: 15 Konu: 3
  • Basım Tarihi: 2018
  • Doi Numarası: 10.4274/tjps.55707
  • Dergi Adı: TURKISH JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES
  • Sayfa Sayıları: ss.291-297

Özet

Amaç: Yeni antibakteriyel ilaç geliştirilme çalışmalarında indol ve türevleri önemli bir bileşik sınıfı oluşturmaktadır. Ayrıca azoller ve türevlerinin antibakteriyel ve antifungal gibi biyolojik aktivite gösterdikleri dikkat çekmektedir. Bu çalışmada 1,2,4-triazol, 1,3,4-tiyadiazol ve hidrazinkarbotiyoamid ile sübstitüe edilmiş indol türevi yeni bileşiklerin, antimikrobiyal etkinlikleri araştırılarak değerlendirilmiştir. Gereç ve Yöntemler: Yeni bileşiklerin antimikrobiyal etkinlikleri, 2-kat seri dilüsyon yöntemi kullanılarak, Staphylococcus aureus, MRSA, Escherichia coli, Bacillus subtilis, Candida albicans ve Candida krusei’ye karşı araştırılarak değerlendirilmiştir. Bulgular: Yeni sentezlenen bileşiklerin MİK, sultamisilin, ampisilin, flukonazol ve siprofloksasin gibi standart referans bileşiklere karşı belirlenmiştir. Sonuç: Bileşikler test edilen mikroorganizmalara karşı 3.125-50 µg/mL gibi geniş spektrum aralığında MİK değerleri göstermişlerdir. Bu çalışmada değerli veriler elde edilmiş ve indol-triazol türevi olan 3d bileşiği antibakteriyel ve antifungal lider bileşik olarak ileri çalışmalar için gelecek vaad etmektedir. Anahtar kelimeler: İndol, 1, 2, 4-triazol, 1, 3, 4-tiyadiazol, MRSA, C. krusei

Objectives: In new antimicrobial drug development studies, indole and its derivatives create an important class of compounds. In addition, azoles and their derivatives were recognized to be associated with a variety of biologic activities such as antibacterial and antifungal. In this study antimicrobial activities of some indole derivatives mainly substituted with 1,2,4-triazole, 1,3,4-thiadiazole and hydrazinecarbothioamide were investigated to evaluate their efficacy. Materials and Methods: The efficacy of new compounds was evaluated using 2-fold serial dilutions against Staphylococcus aureus, MRSA, Escherichia coli, Bacillus subtilis, Candida albicans, and Candida krusei. Results: The MIC was determined for test compounds and for the reference standards sultamicillin, ampicillin, fluconazole, and ciprofloxacin. Conclusion: The compounds possessed a broad spectrum of activity having MIC values of 3.125-50 µg/mL against the tested microorganisms. This study provides valuable evidence that the indole-triazole derivative compound 3d holds significant promise as a novel antibacterial and antifungal lead compound. Key words: Indole, 1, 2, 4-triazole, 1, 3, 4-thiadiazole, MRSA, C. krusei